MCE(多種細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶)抑制劑是一類針對細(xì)胞信號傳導(dǎo)通路的藥物,主要用于與細(xì)胞增殖、分化和存活相關(guān)的疾病,如和自身免疫性疾病。這類抑制劑通過干擾細(xì)胞內(nèi)的信號傳導(dǎo)機制,抑制異常細(xì)胞的生長和繁殖。MCE抑制劑的作用機制通常涉及對特定酶的抑制,進(jìn)而影響下游信號通路的活性。近年來,隨著對MCE通路的深入研究,科學(xué)家們逐漸認(rèn)識到這些抑制劑在臨床應(yīng)用中的潛力,尤其是在靶向方面。與MCE抑制劑相對,MCE激動劑則是通過特定的信號通路來促進(jìn)細(xì)胞的生長和存活。這類激動劑通常通過與細(xì)胞膜上的受體結(jié)合,下游信號通路,從而引發(fā)一系列生物學(xué)反應(yīng)。例如,MCE激動劑可以促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化以及抗凋亡作用,這在某些情況下對于組織修復(fù)和再生具有重要意義。在研究中,MCE激動劑被發(fā)現(xiàn)能夠在特定的病理狀態(tài)下發(fā)揮保護作用,尤其是在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病的中展現(xiàn)出良好的前景。SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI)。如皋D(zhuǎn)oxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)
Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),是一種toll樣受體3(TLR3)激動劑。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用來模擬細(xì)胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動劑,對人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,IC50值為0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同時可誘導(dǎo)HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信號并抑制小細(xì)胞肺(SCLC)細(xì)胞的增殖。Valproicacid可用于癲癇、雙相情感障礙、代謝疾病、HIV和偏等的研究。如皋D(zhuǎn)oxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化。
SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、基因表達(dá)、細(xì)胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導(dǎo)致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。MCE抑制劑激動劑應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目。
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,而不影響非腫瘤細(xì)胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護劑。Rebamipide通過誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來增強內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),從而保護胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。Rebamipide (OPC12759) 是一種口服有效的胃保護劑。Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)生產(chǎn)廠
FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。如皋D(zhuǎn)oxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)
IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能,同時可抗細(xì)胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根,在多個實驗?zāi)P椭芯哂凶饔?。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并誘導(dǎo)氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,能與親環(huán)素結(jié)合,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑,IC50值為0.5nM。Ibrutinib可作為Btk配體,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細(xì)胞,濃度為10和100nM時,分別降解73%和89%Btk。如皋D(zhuǎn)oxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)